1. Nazwa produktu leczniczego
Tymolol Krople do oczu 0,5% w/v
2. Skład jakościowy i ilościowy
Składnik czynny
- Tymolol: (jako maleinian tymololu
- 5,0 mg/ml: 6,8 mg/ml)
Substancja(e) pomocnicza(e) o znanym działaniu:
Chlorek benzalkoniowy 0,10 mg/ml
Dodekahydrat fosforanu disodu 16,72 mg/ml
Sodu diwodorofosforan dwuwodny 3,12 mg/ml
Co zawiera i jak działa Timoptic 0,5% - krople do oczu, roztwór?
Substancją czynną preparatu jest tymolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Są to receptory pobudzane w warunkach fizjologicznych przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów uniemożliwia ich pobudzenie, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Receptory beta-adrenergiczne występują w różnych częściach gałki ocznej i mają wpływ na wytwarzanie cieczy wodnistej. Tymolol w postaci kropli do oczu stosowany jest miejscowo, do worka spojówkowego, w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej. Nie wpływa na szerokość źrenicy ani na akomodację oka.
Z worka spojówkowego tymolol dobrze przenika do struktur oka; w znacznym stopniu wchłaniany jest do krwi i może powodować ogólnoustrojowe działania niepożądane. Początek działania preparatu występuje w ciągu 10–30 minut, a działanie maksymalne w ciągu 1–2 godzin po podaniu miejscowym do oka.
Kiedy stosować Timoptic 0,5% - krople do oczu, roztwór?
Preparat jest wskazany w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych:
• z nadciśnieniem ocznym
• z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania.
3. Postać farmaceutyczna
Przezroczysty, bezbarwny do bladożółtego, bezwonny roztwór, bez widocznych cząstek stałych.
4. Dane kliniczne
4.1 Wskazania terapeutyczne
Tymolol jest lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne, stosowanym miejscowo w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w różnych stanach, w tym:
- Pacjenci z nadciśnieniem ocznym;
- Pacjenci z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania, w tym pacjenci z bezsoczewkowością
- Niektórzy pacjenci z jaskrą wtórną.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zalecana terapia to jedna kropla 0,5% roztworu do chorego oka dwa razy dziennie.
Tymolol może być stosowany z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się stosowania dwóch miejscowych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (patrz także punkt 4.4).
Ciśnienie wewnątrzgałkowe należy ponownie ocenić po około czterech tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ponieważ stabilizacja odpowiedzi na tymolol w postaci kropli do oczu może zająć kilka tygodni.
Pod warunkiem, że ciśnienie wewnątrzgałkowe jest utrzymywane na zadowalającym poziomie, wielu pacjentów można wówczas poddać terapii raz dziennie.
Transfer od innych agentów
W przypadku stosowania miejscowego innego leku blokującego receptory beta-adrenergiczne należy przerwać jego stosowanie po całym dniu leczenia i rozpocząć leczenie tymololem w postaci kropli do oczu 0,5% następnego dnia, po jednej kropli do każdego chorego oka dwa razy dziennie.
Przenosząc pacjenta z pojedynczego leku przeciwjaskrowego innego niż miejscowy lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, należy kontynuować leczenie i dodać jedną kroplę 0,5% tymololu krople do oczu do każdego chorego oka dwa razy dziennie. Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni środek i kontynuować stosowanie kropli do oczu Tymolol
Osoby starsze
Istnieje duże doświadczenie w stosowaniu maleinianu tymololu u pacjentów w podeszłym wieku. Podane powyżej zalecenia dotyczące dawkowania odzwierciedlają dane kliniczne wynikające z tego doświadczenia.
Populacja pediatryczna:
Ze względu na ograniczone dane tymolol może być zalecany do stosowania w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej jedynie w okresie przejściowym, podczas podejmowania decyzji o dostępie chirurgicznym oraz w przypadku nieudanej operacji w oczekiwaniu na dalsze opcje.
Dawkowanie:
Klinicyści powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści, rozważając farmakoterapię tymololem u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu należy zebrać szczegółowy wywiad pediatryczny i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności nieprawidłowości ogólnoustrojowych.
Nie można podać konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania, ponieważ dane kliniczne są ograniczone (patrz także punkt 5.1).
Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się stosowanie najmniejszego dostępnego stężenia substancji czynnej raz na dobę. Jeśli IOP nie może być wystarczająco kontrolowane, należy rozważyć ostrożne zwiększanie dawki do maksymalnie dwóch kropli dziennie na chore oko. W przypadku stosowania dwa razy dziennie zaleca się zachowanie odstępu 12 godzin.
Ponadto pacjenci, zwłaszcza noworodki, powinni być pod ścisłą obserwacją po podaniu pierwszej dawki przez jedną do dwóch godzin w gabinecie lekarskim oraz pod kątem działań niepożądanych dotyczących oczu i ogólnoustrojowych.
W odniesieniu do stosowania w pediatrii, stężenie substancji czynnej 0,1% może już być wystarczające.
Czas trwania leczenia :
Do leczenia przejściowego u dzieci i młodzieży (patrz także punkt 4.2).
Sposób podawania:
Podczas stosowania okluzji nosowo-łzowej lub zamykania powiek na 2 minuty wchłanianie ogólnoustrojowe jest zmniejszone. Może to skutkować zmniejszeniem ogólnoustrojowych skutków ubocznych i zwiększeniem aktywności lokalnej.
Pacjentów należy poinstruować, aby unikali kontaktu końcówki pojemnika dozującego z okiem lub otaczającymi go strukturami.
Pacjentów należy również poinstruować, że roztwory do oczu, jeśli są stosowane niewłaściwie, mogą zostać skażone powszechnymi bakteriami, o których wiadomo, że powodują infekcje oczu. Stosowanie zanieczyszczonych roztworów może spowodować poważne uszkodzenie oka i późniejszą utratę wzroku.