HISTORIA ODKRYCIA ZWIĄZKU

Fenylopiracetam został zsyntetyzowany w Związku Radziedzkim na początku lat 80-tych XX wieku. Pierwsze naukowy opis, dotyczący aktywności fenylopiracetamu, został opublikowany w Związku Radzieckim w roku 1983

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Uważa się, że potencjał nootropowy fenylopiracetamu, jest ok. 30-60 razy większy od prototypowego związku z tej grupy - piracetamu. Badacze wykazali, że fenylopiracetam może być skutecznym związkiem w leczeniu zaburzeń procesów kognitywnych oraz depresji, będących skutkami encefalopatiioraz organicznych uszkodzeń mózgu. W odmiennym badaniu wykazano znaczącą przewagę fenylopiracetamu nad piracetamem w terapii astenii oraz zespołu przewlekłego zmęczenia] Według producenta, fenylopiracetam wykazuje działanie neuroprotekcyjne, przeciwlękowe, przeciwbólowe, przeciwdrgawkowe, obniżające ciśnienie krwi oraz zapobiegające niedotlenieniu o.u.n.

Dokładny mechanizm działania preparatu pozostaje niejasny; badacze jednakże sugerują, że wykazuje on wiele cech wspólnych z innymi związkami z grupy racetamów. Po przeprowadzeniu badań, mających określić działanie fenylopiracetamu na poziomie molekularnym, przedstawiono wyniki wskazujące, że w warunkach in vitro fenylopiracetam wykazuje powinowactwo w stosunku do cholinergicznych receptorów nikotynowych (nAchR) , zaś jego stosowanie powoduje znaczący wzrost gęstości Bmax receptorów nAchR, NMDA, GABAA, D1,D2,D3 przy czym nie wykazano powinowactwa związku w stosunku do receptorów dopaminowych oraz serotoninowych.[5,6,7] Wykazano, że fenylopiracetam okazał się efektywniejszy od piracetamu, zarówno przy wzmacnianiu procesów zachowania instrumentalnego, jak też redukcji psychodepresyjnego działania diazepamu.

Fenylopiracetam wykazuje właściwości psychostymulujące. Wiąże się to z jego strukturą chemiczną. Z chemicznego punktu widzenia, fenylopiracetam jest strukturalnym połączeniem cząsteczki fenyloetyloaminy i piracetamu.

ZASTOSOWANIE MEDYCZNE

Fenylopiracetam został zarekomendowany w 2003 r. przez rosyjski Komitet ds. Farmakologii, jako środek potencjalnie przydatny w terapii m.in. depresji, apatii, jak również osłabionej czujności i pamięci. Komitet zarekomendował ten związek astronautom, aby poprawić wydolność fizyczną oraz procesy kognitywne osób znajdujących się w przestrzeni kosmicznej. Producent zaleca stosowanie fenylopiracetamu w patologicznych stanach o.u.n różnego pochodzenia: w stanach pourazowych, w przypadku zaburzenia krążenia mózgowego, skutkującego pogorszeniem procesów kognitywnych, w przypadku osłabionej aktywności ruchowej, w stanach zaburzonej czujności, pamięci, pogorszonej zdolności uczenia się, apatii, astenii oraz depresji. Związek ten stosuje się także w stanach obniżonej sprawności intelektualnej w przebiegu alkoholizmu, stanach po odstawieniu alkoholu, oraz jako środek pomocniczy, stosowany w terapii uzależnień różnego typu. Można go stosować w przypadku otyłości (następuje spadek masy ciała), ponadto jako środek zapobiegający niedotlenieniu oraz wzmacniający odporność na stres i zimno. Stosuje się go również celem zapobiegania zmęczeniu, poprawy funkcji psychicznych i wydolności fizycznej oraz korekcji dobowego biorytmu.

DAWKOWANIE ORAZ BEZPIECZEŃSTWO

DAWKOWANIE

Według zaleceń producenta, fenylopiracetam należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach, pamiętając, aby ostatnią dawkę przyjąć do godz.15. Uśredniona, pojedyncza dawka wynosi 150 mg(od 100 do 250 mg), średnia dawka dobowa - 250 mg (od 200 do 300 mg.). Maksymalna dawka dobowa wynosi 750 mg. Zaleca się podawać związek w dwóch dawkach podzielonych. W praktyce przeważnie stosuje się dawkę 100 mg, przyjmowaną w godzinach porannych; dawkę przekraczającą 100 mg stosuje się w dawkach podzielonych. Związek stosuje się przez okres od 2 tygodni do 3 miesięcy; średni okres stosowania wynosi miesiąc. W razie potrzeby, cykl może zostać powtórzony po miesięcznej przerwie. W celu zwiększenia wydajności stosuje się dawki 100-200 mg przez okres 2 tygodni (w przypadku sportowców-3 dni).W leczeniu otyłości stosuje się dawki 100-200 mg, przyjmowane w godzinach porannych przez okres 30-60 dni. Nie stosować w ciąży ani podczas karmienia. Nie podawać dzieciom, ze względu na brak wystarczających badań klinicznych. Nie odnotowano przypadków przedawkowania, ewentualnie zastosować leczenie objawowe.

MOŻLIWE INTERAKCJE

Nie należy stosować z  przeciwdepresyjnymi oraz psychostymulującymi.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Według informacji zamieszczonych przez producenta może wystąpić nadmierne pobudzenie, bezsenność, zaczerwienienie skóry, uczucie ciepła, wzrost ciśnienia krwi. W rzadkich przypadkach pierwsza dawka fenylopiracetamu może wywołać silną senność. Nie należy stosować u osób z organicznym uszkodzeniem wątroby lub nerek, silnym nadciśnieniem, arteriosklerozą, także z historią dotyczącą napadów paniki, lęku oraz stanów psychotycznych przebiegających z pobudzeniem. Może wystąpić reakcja alergiczna.. Fenylopiracetam może nasilać działanie leków przeciwdepresyjnych oraz psychostymulujących. Antagonizuje kataleptogenne działanie neuroleptyków. Zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia senności po spożyciu alkoholu etylowego.[4]

BEZPIECZEŃSTWO

Według danych dostarczonych przez producenta , stosowanie fenylopiracetamu nie powoduje wzrostu tolerancji, wystąpienia uzależnienia jak również objawów odstawiennych po zaprzestaniu stosowania związku. Fenylopiracetam nie wykazuje wpływu na układ oddechowy oraz sercowo-naczyniowy, właściwości mutagennych, teratogennych, kancerogennych ani embriotoksycznych. Cechuje się bardzo niską toksycznością.